2. 医疗卫生
  3. 下列叙述中与H2受体阻断药不符的是A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需

下列叙述中与H2受体阻断药不符的是A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需

考试题库2022-08-02  46
问题 下列叙述中与H2受体阻断药不符的是A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需B.连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度．化合物活性增强C.在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等E.药物的亲脂性与活性有关
选项 A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需
B.连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度．化合物活性增强
C.在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合
D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等
E.药物的亲脂性与活性有关
答案 B
解析 本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连；其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。
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