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下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量一效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正
下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量一效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正
admin
2022-08-02
52
问题
下图表示药物与受体的亲和力及内在活性对量一效曲线的影响。请根据下图所示选出描述正确的选项
A.a、b、c三药与受体的亲和力指数(pD2)相等,但内在活性(Emax)不等B.a、b、C三药与受体的亲和力指数(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等C.x、y、z三药与受体的亲和力指数(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等D.x、y、z三药与受体的亲和力指数(pD2)相等,但内在活性(Emax)不等E.a、b、C三药和x、y、z三药与受体的亲和力(pD2)和内在活性(Emax)皆相等
选项
A.a、b、c三药与受体的亲和力指数(pD2)相等,但内在活性(Emax)不等
B.a、b、C三药与受体的亲和力指数(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等
C.x、y、z三药与受体的亲和力指数(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等
D.x、y、z三药与受体的亲和力指数(pD2)相等,但内在活性(Emax)不等
E.a、b、C三药和x、y、z三药与受体的亲和力(pD2)和内在活性(Emax)皆相等
答案
AC
解析
本题考查的是对药物与受体的亲和力及内在活性的理解。KD表示药物与受体的亲和力,其值等于EC50。KD的负对数(一lgKD)为亲和力指数(pD2),其值与亲和力成正比。药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性。当两药亲和力相等时,其效应取决于内在活性强弱;当两药内在活性相等时,则取决于亲和力大小。从图中可以看出a、b、C三药EC50相等,即亲和力指数(pD2)相等,但三药的最大效应a>b>c,即内在活性不等。而x、y、z三药的EC50为x<y<z,即亲和力指数(pD2)不等,但三药的最大效应,即内在活性相等。
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