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下列说法错误的是A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水 B.适宜的亲脂性可以保
下列说法错误的是A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水 B.适宜的亲脂性可以保
题库
2022-08-02
79
问题
下列说法错误的是A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基D.烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性
选项
A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水
B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收
C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基
D.烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性
E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性
答案
C
解析
药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4~20倍,引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。
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