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地西泮的代谢为A.N-去烷基再脱氨基 B.酚羟基的葡萄糖醛苷化 C.亚砜基氧
地西泮的代谢为A.N-去烷基再脱氨基 B.酚羟基的葡萄糖醛苷化 C.亚砜基氧
题库
2022-08-02
66
问题
地西泮的代谢为A.N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛苷化C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D.羟基化与N-去甲基化E.双键的环氧化再选择性水解
选项
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
答案
D
解析
此题考查地西泮的代谢。烷基碳原子当和sp2碳原子相邻时,如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子,由于受到sp2碳原子的作用,使其活化反应性增强,在CYP450酶系的催化下,易发生氧化生成羟基化合物。处于羰基α位的碳原子易被氧化,如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮( 羟基安定) 或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮,两者均为活性代谢产物。
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西药学专业1
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