2. 医疗卫生
  3. 关于L-dopa的下述情况哪种是错的：A.口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值

关于L-dopa的下述情况哪种是错的：A.口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值

资格题库2022-08-02  48
问题 关于L-dopa的下述情况哪种是错的：A.口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值B.高蛋白饮食可减低其生物利用度C.进入中枢神经系统的L-dopa不是用量的1%D.作用快，初次用药数小时即明显见效E.外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
选项 A.口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值
B.高蛋白饮食可减低其生物利用度
C.进入中枢神经系统的L-dopa不是用量的1%
D.作用快，初次用药数小时即明显见效
E.外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
答案 D
解析 口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收，0.5～2h达峰值。血浆t1/2较短，约1～3h。食物中的其他氨基酸可与左旋多巴竞争同一转运载体，从而减少药物的吸收。胃排空延缓、胃酸pH偏低或高蛋白饮食等，均可降低其生物利用度。口服后极大部分在肠黏膜、肝和其他外周组织被L一芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。L-DOPA在外周脱羧形成多巴胺后，易引起不良反应，主要有恶心、呕吐。若同时合用AADC抑制药，可减少外周DA生成，使左旋多巴更多地进入脑内，增加血和脑内L-DOPA达3～4倍，转化为DA而生效，并可减少不良反应。L-DOPA生成的多巴胺一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚胺一Q-甲基转移酶（COMT）代谢，经肾排泄。
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