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关于L-dopa的下述情况哪种是错的:A.口服后0.5~2小时血浆浓度达峰值
关于L-dopa的下述情况哪种是错的:A.口服后0.5~2小时血浆浓度达峰值
资格题库
2022-08-02
49
问题
关于L-dopa的下述情况哪种是错的:A.口服后0.5~2小时血浆浓度达峰值B.高蛋白饮食可减低其生物利用度C.进入中枢神经系统的L-dopa不是用量的1%D.作用快,初次用药数小时即明显见效E.外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
选项
A.口服后0.5~2小时血浆浓度达峰值
B.高蛋白饮食可减低其生物利用度
C.进入中枢神经系统的L-dopa不是用量的1%
D.作用快,初次用药数小时即明显见效
E.外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
答案
D
解析
口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收,0.5~2h达峰值。血浆t1/2较短,约1~3h。食物中的其他氨基酸可与左旋多巴竞争同一转运载体,从而减少药物的吸收。胃排空延缓、胃酸pH偏低或高蛋白饮食等,均可降低其生物利用度。口服后极大部分在肠黏膜、肝和其他外周组织被L一芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺,仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。L-DOPA在外周脱羧形成多巴胺后,易引起不良反应,主要有恶心、呕吐。若同时合用AADC抑制药,可减少外周DA生成,使左旋多巴更多地进入脑内,增加血和脑内L-DOPA达3~4倍,转化为DA而生效,并可减少不良反应。L-DOPA生成的多巴胺一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢,另一部分被单胺氧化酶(MAO)或儿茶酚胺一Q-甲基转移酶(COMT)代谢,经肾排泄。
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