下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是A.杂环上S被O取代,活性减弱B.与β-内

题库2022-08-02  27

问题 下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是A.杂环上S被O取代,活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

选项 A.杂环上S被O取代,活性减弱
B.与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类的活性小于青霉烷类

答案 D

解析 杂环上S被O取代,活性增强;与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性;青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性加强;头孢菌素的双键移位则失去活性;青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。
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