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对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用
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2022-08-02
89
问题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变B、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变C、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
选项
A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
B、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
C、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
答案
B
解析
糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
(3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
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